اگزاتومید

اگزاتومید
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Tinset, others
نام‌های دیگر	KW-4354; McN-JR 35443; R-35443
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
روش مصرف دارو	خوراکی
کد ATC	R06AE06 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	℞ (Prescription only);
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 1-{3-[4-(diphenylmethyl)piperazin-1-yl]propyl}-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۶۰۶۰۷-۳۴-۳ ;
پاب‌کم CID	۴۶۱۵;
کم‌اسپایدر	۴۴۵۴ ;
UNII	J31IL9Z2EE;
KEGG	D01773 ;
ChEBI	CHEBI:۳۱۹۴۳;
ChEMBL	ChEMBL۱۳۸۲۸ ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID4045181 ;
ECHA InfoCard	100.056.637
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C27H30N4O۱
جرم مولی	۴۲۶٫۵۶۴ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O=C2Nc1ccccc1N2CCCN5CCN(C(c3ccccc3)c4ccccc4)CC5;
	InChI InChI=1S/C27H30N4O/c32-27-28-24-14-7-8-15-25(24)31(27)17-9-16-29-18-20-30(21-19-29)26(22-10-3-1-4-11-22)23-12-5-2-6-13-23/h1-8,10-15,26H,9,16-21H2,(H,۲۸٬۳۲) ; Key:BAINIUMDFURPJM-UHFFFAOYSA-N ;
	(این چیست؟) (صحت‌سنجی)

اگزاتومید یا اکساتومید که با نام تجاری Tinset فروخته می‌شود، یک آنتی‌هیستامین از خانواده دی‌فنیل‌متیل‌پیپرازین است که در اروپا، ژاپن و تعدادی از کشورهای دیگر به بازار عرضه می‌شود.^[۱]^[۲]^[۳]^[۴] در سال ۱۹۷۵ در جانسن فارماسیوتیکا کشف شد.^[۵] اکساتومید فاقد هرگونه اثر آنتی‌کولینرژیک است.^[۶] علاوه بر مسدود کردن گیرنده H₁، فعالیت آنتی‌سروتونرژیک مشابه هیدروکسیزین نیز دارد.^[۶]

این دارو در سال ۱۹۷۶ ثبت اختراع شد و در سال ۱۹۸۱ مورد استفاده پزشکی قرار گرفت.^[۷]

شیمی[ویرایش]

سنتز[ویرایش]

منابع[ویرایش]

↑ Elks J (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 912–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
↑ Ohmori K, Ishii H, Nito M, Shuto K, Nakamizo N (May 1983). "[Pharmacological studies on oxatomide (KW-4354). (7) Antagonistic effects on chemical mediators]". Nihon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica (به ژاپنی). 81 (5): 399–409. doi:10.1254/fpj.81.399. PMID 6138301.
↑ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. pp. 768–. ISBN 978-3-88763-075-1.
↑ "Oxatomide". Drugs.com.
↑ Schwartz H (August 1989). Breakthrough: the discovery of modern medicines at Janssen. Skyline Pub. Group. p. 149. ISBN 978-1-56019-100-1.
↑ ^۶٫۰ ^۶٫۱ Ohmori K, Ishii H, Nito M, Shuto K, Nakamizo N (May 1983). "[Pharmacological studies on oxatomide (KW-4354). (7) Antagonistic effects on chemical mediators]". Nihon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica (به ژاپنی). 81 (5): 399–409. doi:10.1254/fpj.81.399. PMID 6138301.
↑ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (به انگلیسی). John Wiley & Sons. p. 548. ISBN 9783527607495.
↑ DE 2714437, Vandenberk J, Kennis LE, Van der Aa MJ, Van Heertum AH, "Piperazin- und Piperidinderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und Arzneipräparate [Piperazine and piperide derivatives, procedures for their manufacturing and medicinal preparations]", published 1977-10-20
↑ US 4250176, Vandenberk J, Kennis LE, Van der Aa MJ, Van Heertum AH

[Elks20142-1] Elks J (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 912–. ISBN 978-1-4757-2085-3.

[pmid_61383012-2] Ohmori K, Ishii H, Nito M, Shuto K, Nakamizo N (May 1983). "[Pharmacological studies on oxatomide (KW-4354). (7) Antagonistic effects on chemical mediators]". Nihon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica (به ژاپنی). 81 (5): 399–409. doi:10.1254/fpj.81.399. PMID 6138301.

[IndexNominum20002-3] Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. pp. 768–. ISBN 978-3-88763-075-1.

[Drugs.com2-4] "Oxatomide". Drugs.com.

[Schwartz19892-5] Schwartz H (August 1989). Breakthrough: the discovery of modern medicines at Janssen. Skyline Pub. Group. p. 149. ISBN 978-1-56019-100-1.

[pmid_6138301-6] ۶٫۰ ^۶٫۱ Ohmori K, Ishii H, Nito M, Shuto K, Nakamizo N (May 1983). "[Pharmacological studies on oxatomide (KW-4354). (7) Antagonistic effects on chemical mediators]". Nihon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica (به ژاپنی). 81 (5): 399–409. doi:10.1254/fpj.81.399. PMID 6138301.

[Fis20062-7] Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (به انگلیسی). John Wiley & Sons. p. 548. ISBN 9783527607495.

[8] DE 2714437, Vandenberk J, Kennis LE, Van der Aa MJ, Van Heertum AH, "Piperazin- und Piperidinderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und Arzneipräparate [Piperazine and piperide derivatives, procedures for their manufacturing and medicinal preparations]", published 1977-10-20

[9] US 4250176, Vandenberk J, Kennis LE, Van der Aa MJ, Van Heertum AH

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]

[۸]

[۹]

ن ب و آنتی‌هیستامین‌ها (R06)
بنزیمیدازول‌ها (*)	آستمیزول آزلاستین بیلاستین امداستین میزولاستین تالاستین
دی‌فنیل‌متان‌ها	دی‌آریل‌متوکسی‌آلکیل‌آمین‌ها: برومازین (برومودیفن‌هیدرامین) کاربینوکسامین کلرفنوکسامین کلماستین دیفن‌هیدرامین دی‌فنیل‌پیرالین دوکسیلامین اباستین اورفنادرین آزاسیکلونول‌ها: فکسوفنادین ترفنادین دی‌فنیل‌متیل‌پیپرازین‌ها: بوکلیزین ستیریزین لووستیریزین کلرسیکلیزین سیناریزین سیکلیزین اتودروکسی‌زین هیدروکسی‌زین مکلیزین اگزاتومید فنیل‌پیریدینیل‌پروپان‌آمین‌ها: بروم‌فنیرامین کلرفنیرامین دکس‌بروم‌فنیرامین (+سودوافدرین) دکسکلرفنیرامین (+بتامتازون) فنیرامین متفرقه: آکریواستین بامیپین دیمتیندن فنیل‌تولوکسامین پیروبوتامین کیفنادین تریپرولیدین
اتیلن‌دی‌آمین‌ها	آنتازولین کلروپیرامین هیستاپیرودین پیریلامین مالئات متاپیریلن فن‌بنزامین تنالیدین تری‌پلنامین (پری‌بنزامین)
سه‌حلقه‌ای‌ها	دی‌بنزوسیکلوهپتن‌ها: داروهای ضدافسردگی (مانند آمی‌تریپتیلین) آزاتادین سیپروهپتادین دپتروپین دسلوراتادین کتوتیفن لوراتادین روپاتادین فنوتیازین‌ها: آلیممازین فنتازین هیدروکسی‌اتیل‌پرومتازین ایزوتیپندیل مکیتازین متدیلازین اکسوممازین پرومتازین دیگر موارد: داروهای ضدافسردگی (مانند دوکسپین, میرتازاپین, تریمیپرامین) اپیناستین لاتره‌پیردین مبهیدرولین اولوپاتادین پرلاپین فنیندامین پیمتیکسن
دیگر موارد	فنیل‌پیپرازین‌ها: داروهای ضدافسردگی (مانند ترازودون) فن‌بنزامین
جهت استفاده به عنوان داروی موضعی	بامیپین کلروپیرامین کلرفنوکسامین کلماستین دیمتیندن دیفن‌هیدرامین دوکسپین ایزوتیپندیل پیریلامین مالئات پرومتازین