ساکساگلیپتین

ساکساگلیپتین
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Onglyza
نام‌های دیگر	BMS-477118
AHFS/Drugs.com
مدلاین پلاس	a610003
داده‌ها	EU EMA: by INN; US DailyMed: Saxagliptin; US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Saxagliptin;
رده‌بندی داروهای; بارداری	AU: B3 ; ;
روش مصرف دارو	خوراکی (قرص)
گروه دارویی	بازدارنده دی پپتیدیل پپتیداز-۴
کد ATC	A10BH03 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) ; UK: فقط ℞ (POM) ; US: فقط ℞ ; EU: Rx-only ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	~75% (Tmax = 2 h)
پیوند پروتئینی	negligible
متابولیسم	کبد (CYP3A4 و CYP3A5)
نیمه‌عمر حذف	2.5 h (saxagliptin), 3.1 h (main metabolite)
دفع	۲۲% (صفرا) و ۷۵% (ادرار)
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-amino-2-(3-hydroxy-1-adamantyl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	HCl: 709031-78-7 ;
پاب‌کم CID	11243969; HCl: 49800073;
IUPHAR/BPS	6316;
دراگ‌بنک	DB06335 ;
کم‌اسپایدر	9419005 ;
UNII	9GB927LAJW; HCl: Z8J84YIX6L ;
KEGG	D08996; HCl: D10262;
ChEBI	CHEBI:71272;
ChEMBL	ChEMBL385517 ; HCl: ChEMBL1201743;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID7048580 ;
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C18H25N3O2
جرم مولی	۳۱۵٫۴۱۷ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O=C(N1[C@H](C#N)C[C@@H]2C[C@H]12)[C@@H](N)C35CC4CC(C3)CC(O)(C4)C5;
	InChI InChI=1S/C18H25N3O2/c19-8-13-2-12-3-14(12)21(13)16(22)15(20)17-4-10-1-11(5-17)7-18(23,6-10)9-17/h10-15,23H,1-7,9,20H2/t10?,11?,12-,13+,14+,15-,17?,18?/m1/s1 ; Key:QGJUIPDUBHWZPV-SGTAVMJGSA-N ;
	(این چیست؟) (صحت‌سنجی)

ساکساگلیپتین (انگلیسی: Saxagliptin) یک داروی خوراکی کاهنده قند خون (ضد دیابت) از گروه بازدارنده دی پپتیدیل پپتیداز-۴ (DPP-4) است و در درمان دیابت نوع ۲ کاربرد دارد.^[۱]^[۲]

کاربرد پزشکی

ساکساگلیپتین به عنوان تک درمانی یا در ترکیب با سایر داروها برای درمان دیابت نوع ۲ استفاده می شود. به نظر نمی‌رسد خطر حمله قلبی یا سکته را کاهش دهد. این دارو خطر بستری شدن در بیمارستان در پی نارسایی قلبی را حدود ۲۷ درصد افزایش می‌دهد، از این رود سازمان FDA آمریکا هشدارهایی را برای آن صادر کرده است. این دارو مانند سایر بازدارنده‌های دی‌پپتیدیل پپتیداز-۴ (DPP-4)، توانایی کاهش HbA1c نسبتاً متوسطی دارد، با خطر نسبتاً پایین هیپوگلیسمی همراه است و باعث افزایش وزن نمی‌شود.^[۳]^[۴]

مکانیسم عمل

ساکساگلیپتین بخشی از دسته ای از داروهای دیابت به نام بازدارنده دی پپتیدیل پپتیداز-۴ (DPP-4) است. DPP-4 آنزیمی است که هورمون‌های اینکرتین را تجزیه می‌کند. ساکساگلیپتین به عنوان یک مهارکننده DPP-4، تجزیه هورمون‌های اینکرتین را کند می کند و سطح این هورمون‌ها را در بدن افزایش می دهد. این افزایش در هورمون‌های اینکرتین است که مسئول اعمال سودمند و درمانی ساکساگلیپتین، از جمله افزایش تولید انسولین در پاسخ به وعده های‌غذایی و کاهش سرعت گلوکونئوژنز در کبد است.^[۵]

نقش دی پپتیدیل پپتیداز-۴ در تنظیم گلوکز خون از راه تخریب GIP^[۶] و تخریب GLP-1 است.^[۷]

از آنجایی که هورمون های اینکرتین در پاسخ به سطوح بالاتر قند خون فعال‌تر هستند (و در پاسخ به قند خون پایین کمتر فعال هستند)، خطر کاهش خطرناک قند خون (هیپوگلیسمی) با تک درمانی ساکساگلیپتین کم است.

منابع

↑ Augeri DJ, Robl JA, Betebenner DA, Magnin DR, Khanna A, Robertson JG, et al. (July 2005). "Discovery and preclinical profile of Saxagliptin (BMS-477118): a highly potent, long-acting, orally active dipeptidyl peptidase IV inhibitor for the treatment of type 2 diabetes". Journal of Medicinal Chemistry. 48 (15): 5025–5037. doi:10.1021/jm050261p. PMID 16033281.
↑ "Bristol, Takeda Drugs Offer Alternatives to Januvia (Update2)". Bloomberg. 2008-06-07.
↑ Scirica BM, Bhatt DL, Braunwald E, Steg PG, Davidson J, Hirshberg B, et al. (October 2013). "Saxagliptin and cardiovascular outcomes in patients with type 2 diabetes mellitus". The New England Journal of Medicine. 369 (14): 1317–1326. doi:10.1056/nejmoa1307684. hdl:10044/1/40070. PMID 23992601. S2CID 5080046.
↑ Ali S, Fonseca V (January 2013). "Saxagliptin overview: special focus on safety and adverse effects". Expert Opinion on Drug Safety. 12 (1): 103–109. doi:10.1517/14740338.2013.741584. PMID 23137182. S2CID 12634714.
↑ "Onglyza". eMedTV. Clinaero, Inc. Archived from the original on 14 June 2021.
↑ Mentlein R, Gallwitz B, Schmidt WE (June 1993). "Dipeptidyl-peptidase IV hydrolyses gastric inhibitory polypeptide, glucagon-like peptide-1(7-36)amide, peptide histidine methionine and is responsible for their degradation in human serum". European Journal of Biochemistry. 214 (3): 829–835. doi:10.1111/j.1432-1033.1993.tb17986.x. PMID 8100523.
↑ Ahrén B, Landin-Olsson M, Jansson PA, Svensson M, Holmes D, Schweizer A (May 2004). "Inhibition of dipeptidyl peptidase-4 reduces glycemia, sustains insulin levels, and reduces glucagon levels in type 2 diabetes". The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 89 (5): 2078–2084. doi:10.1210/jc.2003-031907. PMID 15126524.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Saxagliptin». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۲۷ سپتامبر ۲۰۲۳.

پیوند به بیرون

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[ahren-1] Augeri DJ, Robl JA, Betebenner DA, Magnin DR, Khanna A, Robertson JG, et al. (July 2005). "Discovery and preclinical profile of Saxagliptin (BMS-477118): a highly potent, long-acting, orally active dipeptidyl peptidase IV inhibitor for the treatment of type 2 diabetes". Journal of Medicinal Chemistry. 48 (15): 5025–5037. doi:10.1021/jm050261p. PMID 16033281.

[Bloomberg-2] "Bristol, Takeda Drugs Offer Alternatives to Januvia (Update2)". Bloomberg. 2008-06-07.

[Sci2013-3] Scirica BM, Bhatt DL, Braunwald E, Steg PG, Davidson J, Hirshberg B, et al. (October 2013). "Saxagliptin and cardiovascular outcomes in patients with type 2 diabetes mellitus". The New England Journal of Medicine. 369 (14): 1317–1326. doi:10.1056/nejmoa1307684. hdl:10044/1/40070. PMID 23992601. S2CID 5080046.

[4] Ali S, Fonseca V (January 2013). "Saxagliptin overview: special focus on safety and adverse effects". Expert Opinion on Drug Safety. 12 (1): 103–109. doi:10.1517/14740338.2013.741584. PMID 23137182. S2CID 12634714.

[5] "Onglyza". eMedTV. Clinaero, Inc. Archived from the original on 14 June 2021.

[mentlein-6] Mentlein R, Gallwitz B, Schmidt WE (June 1993). "Dipeptidyl-peptidase IV hydrolyses gastric inhibitory polypeptide, glucagon-like peptide-1(7-36)amide, peptide histidine methionine and is responsible for their degradation in human serum". European Journal of Biochemistry. 214 (3): 829–835. doi:10.1111/j.1432-1033.1993.tb17986.x. PMID 8100523.

[ahren2-7] Ahrén B, Landin-Olsson M, Jansson PA, Svensson M, Holmes D, Schweizer A (May 2004). "Inhibition of dipeptidyl peptidase-4 reduces glycemia, sustains insulin levels, and reduces glucagon levels in type 2 diabetes". The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 89 (5): 2078–2084. doi:10.1210/jc.2003-031907. PMID 15126524.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]