داروناویر

داروناویر
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	پرزیستا، پرزکوبیکس، غیره
نام‌های دیگر	TMC114
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a607042
داده‌ها	EU EMA: by INN;
رده‌بندی داروهای; بارداری	AU: B2 ; ;
روش مصرف دارو	خوراکی
کد ATC	J05AE10 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) ; CA: فقط ℞ ; UK: فقط ℞ (POM) ; US: فقط ℞ ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۳۷٪ (بدون ریتوناویر)، ۸۲٪ (با ریتوناویر)
پیوند پروتئینی	۹۵٪
متابولیسم	کبدی (آنزیم CYP3A4)
نیمه‌عمر حذف	۱۵ ساعت
دفع	مدفوع (۸۰٪)، ادرار (۱۴٪)
شناسه‌ها
	نام آیوپاک [(1R,5S,6R)-2,8-dioxabicyclo[3.3.0]oct-6-yl] N-[(2S,3R)-4- [(4-aminophenyl)sulfonyl- (2-methylpropyl)amino]-3-hydroxy-1-phenyl- butan-2-yl] carbamate;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	206361-99-1 ;
پاب‌کم CID	213039;
دراگ‌بنک	DB01264 ;
کم‌اسپایدر	184733 ;
UNII	YO603Y8113;
KEGG	D03656 ;
ChEBI	CHEBI:367163 ;
ChEMBL	ChEMBL1323 ;
NIAID ChemDB	073035;
لیگاند بانک داده پروتئین	017 (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID0046779 ;
ECHA InfoCard	100.111.730
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C27H37N3O7S
جرم مولی	547.665 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O=S(=O)(c1ccc(N)cc1)N(CC(C)C)C[C@@H](O)[C@@H](NC(=O)O[C@H]2CO[C@H]3OCC[C@@H]23)Cc4ccccc4;
	InChI InChI=1S/C27H37N3O7S/c1-18(2)15-30(38(33,34)21-10-8-20(28)9-11-21)16-24(31)23(14-19-6-4-3-5-7-19)29-27(32)37-25-17-36-26-22(25)12-13-35-26/h3-11,18,22-26,31H,12-17,28H2,1-2H3,(H,29,32)/t22-,23-,24+,25-,26+/m0/s1 ; Key:CJBJHOAVZSMMDJ-HEXNFIEUSA-N ;
	(این چیست؟) (صحت‌سنجی)

داروناویر (انگلیسی: Darunavir) با نام تجاری پرزیستا فروخته می‌شود، یک داروی ضد ویروس برای درمان اچ‌آی‌وی/ایدز و پیشگیری از ایدز است.^[۱] معمولاً توصیه می‌گردد که مصرف این دارو به‌همراه داروی‌های ضد ویروس دیگر باشد.^[۱] عموماً این دارو در کنار دوز اندکی از ریتوناویر یا کوبیسیستات تجویز می‌شود تا سطح خونی داروناویر را بالا ببرند.^[۱] از این دارو برای پیشگیری از ایدز پس از فرورفتن سوزن یا سرنگ آلوده به ویروس به بدن (نیدل‌استیک) می‌توان استفاده کرد.^[۱] این دارو خوراکی است و یک یا دو بار در روز مصرف می‌شود.^[۱]

عوارض جانبی شایع شامل اسهال، تهوع، درد شکمی، سردرد و راش است.^[۱] عوارض شدید نیز شامل واکنش‌های آلرژیک، مشکلات کبدی و راش‌های پوستی نظیر «نکرولیز اپیدرمی سمی» است.^[۱] با آنکه مطالعات جامعی در دوران بارداری انجام نشده، اما احتمالاً برای جنین بی‌خطر است.^[۲]

این دارو متعلق به خانوادهٔ بازدارنده‌های پروتئاز است که پروتئاز اچ‌آی‌وی را مهار می‌کند.^[۱]

داروناویر برای مصارف پزشکی در سال ۲۰۰۶ در ایالات متحده آمریکا تأیید شد^[۱] و در فهرست داروهای ضروری سازمان جهانی بهداشت قرار گرفت که بی خطرترین و مؤثرین داروهای نظام سلامت محسوب می‌شوند.^[۳] قیمت عمده‌فروشی این دارو در کشورهای در حال توسعه حدود ۶۶ دلار در ماه است.^[۴] در ایالات متحده آمریکا هزینهٔ این دارو بالغ بر ۲۰۰ دلار در ماه است.^[۵] ترکیب دارویی داروناویر/کوبیسیستات نیز به صورت یک قرص واحد در دسترس است.^[۶]

مصارف پزشکی

داروناویر توسط «دفتر پژوهش ایدز»، بدون در نطر گرفتن سابقهٔ پیشین درمان پیشین اچ‌آی‌وی/ایدز، برای درمان بالغین و نوجوانان مبتلا به این بیماری توصیه می‌شود.^[۷] در یک مطالعه بر روی بیمارانی که هرگز درمان ایدز دریافت نکرده بودند، این دارو به اندازهٔ لوپیناویر/ریتوناویر در ۹۶ هفته با دوز یکبار در روز، مؤثر بود.^[۸] این دارو در ۲۱ اکتبر ۲۰۰۸ توسط سازمان غذا و داروی آمریکا برای درمان کسانی که قبلاً درمان ایدز نشده‌اند، مورد تایید واقع شد.^[۹] همچون سایر داروهای درمان اچ‌آی‌وی/ایدز، داروناویر هم درمان قطعی این بیماری نیست.^[۱۰]

تداخلات دارویی

داروناویر با برخی داروهای رایج که توسط مبتلایان به ایدز مصرف می‌شود، تداخل اثر دارد که از آن میان می‌توان به داروهای ضد رتروویروس‌ها، مهارکننده‌های پروتون پمپ و آنتگونیست‌های H2 (مثل سایمتیدین) اشاره کرد.^[۱۰] گل راعی اثربخشی داروناویر را از طریق افزایش تجزیهٔ آن در کبد توسط آنزیم CYP3A کاهش می‌دهد.^[۱۰]

منابع

↑ ^۱٫۰۰ ^۱٫۰۱ ^۱٫۰۲ ^۱٫۰۳ ^۱٫۰۴ ^۱٫۰۵ ^۱٫۰۶ ^۱٫۰۷ ^۱٫۰۸ ^۱٫۰۹ "Darunavir". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 10 November 2016. Retrieved 28 November 2016.
↑ "Darunavir (Prezista) Use During Pregnancy". www.drugs.com. Archived from the original on 20 December 2016. Retrieved 4 December 2016.
↑ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
↑ "Darunavir". International Drug Price Indicator Guide. Archived from the original on 22 January 2018. Retrieved 28 November 2016.
↑ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 69. ISBN 978-1-284-05756-0.
↑ "Darunavir / Cobicistat". AIDSinfo. U.S. Department of Health and Human Services. Archived from the original on 3 March 2020. Retrieved 3 April 2020.
↑ Guidelines for the Use of Antiretroviral Agents in HIV-1-Infected Adults and Adolescents, November 3, 2008, Developed by the DHHS Panel on Antiretroviral Guidelines for Adults and Adolescents – A Working Group of the Office of AIDS Research Advisory Council (OARAC). full guidelines بایگانی‌شده در ۲۰۰۹-۰۱-۱۳ توسط Wayback Machine.
↑ hivandhepatitis.com بایگانی‌شده در ۲۰۰۷-۰۷-۱۳ توسط Wayback Machine, Efficacy and Safety of Boosted Darunavir (Prezista) Are Superior to Lopinavir/ritonavir (Kaletra) at 96 Weeks: ARTEMIS Trial, 2008-10-28, URL بایگانی‌شده در ۲۰۰۹-۰۷-۱۹ توسط Wayback Machine.
↑ hivandhepatitis.com بایگانی‌شده در ۲۰۰۷-۰۷-۱۳ توسط Wayback Machine, Darunavir (Prezista) Receives Full Traditional Approval, Dose Set for Treatment-naive Patients, Caution Urged for Pregnant Women, 2008-10-24, URL بایگانی‌شده در ۲۰۰۹-۰۵-۱۹ توسط Wayback Machine.
↑ ^۱۰٫۰ ^۱۰٫۱ ^۱۰٫۲ "Drug Monograph, Prezista". Archived from the original on 2016-11-11.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Darunavir». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۲ آوریل ۲۰۲۰.

[AHFS2016-1] ۱٫۰۰ ^۱٫۰۱ ^۱٫۰۲ ^۱٫۰۳ ^۱٫۰۴ ^۱٫۰۵ ^۱٫۰۶ ^۱٫۰۷ ^۱٫۰۸ ^۱٫۰۹ "Darunavir". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 10 November 2016. Retrieved 28 November 2016.

[2] "Darunavir (Prezista) Use During Pregnancy". www.drugs.com. Archived from the original on 20 December 2016. Retrieved 4 December 2016.

[WHO21st-3] World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.

[4] "Darunavir". International Drug Price Indicator Guide. Archived from the original on 22 January 2018. Retrieved 28 November 2016.

[Ric2015-5] Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 69. ISBN 978-1-284-05756-0.

[6] "Darunavir / Cobicistat". AIDSinfo. U.S. Department of Health and Human Services. Archived from the original on 3 March 2020. Retrieved 3 April 2020.

[oarac-7] Guidelines for the Use of Antiretroviral Agents in HIV-1-Infected Adults and Adolescents, November 3, 2008, Developed by the DHHS Panel on Antiretroviral Guidelines for Adults and Adolescents – A Working Group of the Office of AIDS Research Advisory Council (OARAC). full guidelines بایگانی‌شده در ۲۰۰۹-۰۱-۱۳ توسط Wayback Machine.

[8] vandhepatitis.com بایگانی‌شده در ۲۰۰۷-۰۷-۱۳ توسط Wayback Machine, Efficacy and Safety of Boosted Darunavir (Prezista) Are Superior to Lopinavir/ritonavir (Kaletra) at 96 Weeks: ARTEMIS Trial, 2008-10-28, URL بایگانی‌شده در ۲۰۰۹-۰۷-۱۹ توسط Wayback Machine.

[9] vandhepatitis.com بایگانی‌شده در ۲۰۰۷-۰۷-۱۳ توسط Wayback Machine, Darunavir (Prezista) Receives Full Traditional Approval, Dose Set for Treatment-naive Patients, Caution Urged for Pregnant Women, 2008-10-24, URL بایگانی‌شده در ۲۰۰۹-۰۵-۱۹ توسط Wayback Machine.

[:0-10] ۱۰٫۰ ^۱۰٫۱ ^۱۰٫۲ "Drug Monograph, Prezista". Archived from the original on 2016-11-11.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]

[۸]

[۹]

[۱۰]