پیکامیلون

پیکامیلون
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	НПК ЭХО
نام‌های دیگر	nicotinoyl-GABA
روش مصرف دارو	Oral
کد ATC	N02CX ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	US: Unapproved "New Drug" (as defined by 21 U.S. Code § 321(p)(1)). Use in dietary supplement, food, or medicine is unlawful; otherwise uncontrolled. ; RU: OTC;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	50%–88%
نیمه‌عمر حذف	30 minutes
دفع	Renal
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 4-(Pyridine-3-carbonylamino)butanoic acid;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	34562-97-5 ;
پاب‌کم CID	60608;
کم‌اسپایدر	54634 ;
UNII	0S5N9SEK4N;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID40188098 ;
ECHA InfoCard	100.118.799
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C10H12N2O3
جرم مولی	۲۰۸٫۲۱۷ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O=C(NCCCC(=O)O)c1cccnc1;
	InChI InChI=1S/C10H12N2O3/c13-9(14)4-2-6-12-10(15)8-3-1-5-11-7-8/h1,3,5,7H,2,4,6H2,(H,12,15)(H,13,14) ; Key:NAJVRARAUNYNDX-UHFFFAOYSA-N ;
	(این چیست؟) (صحت‌سنجی)

پیکامیلون (انگلیسی: Picamilon) دارویی است که از ترکیب مصنوعی نیاسین و γ-آمینوبوتیریک اسید (GABA) تشکیل می شود.^[۲] این دارو در سال ۱۹۶۹ در اتحاد جماهیر شوروی توسعه یافت و بیشتر در روسیه^[۳] و ژاپن به عنوان پیش داروی گابا مورد مطالعه قرار گرفت.^[۴]

یک مطالعه بر روی حیوانات نشان داد که پیکامیلون در سد خونی مغز نفوذ می کند^[۵] و سپس به گابا و نیاسین هیدرولیز می شود.^[۶] گابا آزاد شده در تئوری گیرنده های گابا را فعال می کند و به طور بالقوه پاسخ ضد اضطرابی ایجاد می کند.^[۷] دومین جزء آزاد شده، نیاسین، یک گشادکننده عروق است.^[۸]^[۹]

منابع

↑ "Picamilon in Dietary Supplements". FDA. November 29, 2017. Retrieved June 9, 2023.
↑ Kopelevich VM, Gunar VI (April 1999). "Some approaches to the directed search for new drugs based on nicotinic acid". Pharmaceutical Chemistry Journal. 33 (4): 177–187. doi:10.1007/BF02509934. S2CID 36930437.
↑ Mirzoian RS, Gan'shina TS (1989). "[The new cerebrovascular preparation pikamilon]". Farmakologiia I Toksikologiia (به روسی). 52 (1): 23–6. PMID 2707413.
↑ Matsuyama K, Yamashita C, Noda A, Goto S, Noda H, Ichimaru Y, Gomita Y (October 1984). "Evaluation of isonicotinoyl-gamma-aminobutyric acid (GABA) and nicotinoyl-GABA as pro-drugs of GABA". Chemical & Pharmaceutical Bulletin. 32 (10): 4089–95. doi:10.1248/cpb.32.4089. PMID 6529802.
↑ Dorofeev BF, Kholodov LE (1991). "[Pikamilon pharmacokinetics in animals]". Farmakologiia I Toksikologiia (به روسی). 54 (2): 66–9. PMID 1884802.
↑ "Technical Description of Picamilon". Archived from the original on 2018-11-09. Retrieved 2015-10-22.
↑ Shephard RA (June 1987). "Behavioral effects of GABA agonists in relation to anxiety and benzodiazepine action". Life Sciences. 40 (25): 2429–36. doi:10.1016/0024-3205(87)90758-2. PMID 2884549.
↑ Gille A, Bodor ET, Ahmed K, Offermanns S (2008). "Nicotinic acid: pharmacological effects and mechanisms of action". Annual Review of Pharmacology and Toxicology. 48: 79–106. doi:10.1146/annurev.pharmtox.48.113006.094746. PMID 17705685.
↑ Prousky J, Seely D (January 2005). "The treatment of migraines and tension-type headaches with intravenous and oral niacin (nicotinic acid): systematic review of the literature". Nutrition Journal. 4: 3. doi:10.1186/1475-2891-4-3. PMC 548511. PMID 15673472.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Picamilon». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۲۱ ژوئن ۲۰۲۳.

پیوند به بیرون

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[1] "Picamilon in Dietary Supplements". FDA. November 29, 2017. Retrieved June 9, 2023.

[Some_approaches_to_the_directed_search_for_new_drugs_based_on_nicotinic_acid-2] Kopelevich VM, Gunar VI (April 1999). "Some approaches to the directed search for new drugs based on nicotinic acid". Pharmaceutical Chemistry Journal. 33 (4): 177–187. doi:10.1007/BF02509934. S2CID 36930437.

[pmid2707413-3] Mirzoian RS, Gan'shina TS (1989). "[The new cerebrovascular preparation pikamilon]". Farmakologiia I Toksikologiia (به روسی). 52 (1): 23–6. PMID 2707413.

[pmid6529802-4] Matsuyama K, Yamashita C, Noda A, Goto S, Noda H, Ichimaru Y, Gomita Y (October 1984). "Evaluation of isonicotinoyl-gamma-aminobutyric acid (GABA) and nicotinoyl-GABA as pro-drugs of GABA". Chemical & Pharmaceutical Bulletin. 32 (10): 4089–95. doi:10.1248/cpb.32.4089. PMID 6529802.

[pmid1884802-5] Dorofeev BF, Kholodov LE (1991). "[Pikamilon pharmacokinetics in animals]". Farmakologiia I Toksikologiia (به روسی). 54 (2): 66–9. PMID 1884802.

[6] "Technical Description of Picamilon". Archived from the original on 2018-11-09. Retrieved 2015-10-22.

[pmid2884549-7] Shephard RA (June 1987). "Behavioral effects of GABA agonists in relation to anxiety and benzodiazepine action". Life Sciences. 40 (25): 2429–36. doi:10.1016/0024-3205(87)90758-2. PMID 2884549.

[pmid17705685-8] Gille A, Bodor ET, Ahmed K, Offermanns S (2008). "Nicotinic acid: pharmacological effects and mechanisms of action". Annual Review of Pharmacology and Toxicology. 48: 79–106. doi:10.1146/annurev.pharmtox.48.113006.094746. PMID 17705685.

[pmid15673472-9] Prousky J, Seely D (January 2005). "The treatment of migraines and tension-type headaches with intravenous and oral niacin (nicotinic acid): systematic review of the literature". Nutrition Journal. 4: 3. doi:10.1186/1475-2891-4-3. PMC 548511. PMID 15673472.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]

[۸]

[۹]

ن ب و داروهای ضداضطراب (N05B)
5-HT_1A آگونیست	بوسپیرون تاندوسپیرون
گیرنده گاباآ PAM	بنزودیازپین: آدینازولام آلپرازولام برومازپام کامازپام کلردیازپوکساید کلوبازام کلونازپام کلرازپات کلوتیازپام کلوکزازولام دیازپام^# اتیل لوفلازپات اتیزولام فلودیازپام هالازپام کتازولام لورازپام^# مدازپام نوردازپام اگزازپام پینازپام پرازپام دیگر موارد: آلپیدم^‡ باربیتورات‌ها (فنوباربیتال) کاربامات‌ها (مپروبامات) کلرمزانون^‡ اتانول اتیفوکسین; گیاهان: کاوا بشقابی (سرده) سنبل‌الطیب
مسدودکننده‌های کانال α₂δ VDCC	گاباپنتین گاباپنتین اناکاربیل فنیبوت پرگابالین
داروهای ضدافسردگی	بازدارنده‌های بازجذب سروتونین (SSRI) مهارکننده بازجذب سروتونین–نوراپی‌نفرین (SNRI) مهارکننده بازجذب و آنتاگونیست سروتونین (SARI) ضدافسردگی‌های سه‌حلقه‌ای (TCA) ضدافسردگی‌های چهارحلقه‌ای (TeCA) بازدارنده‌های مونوآمین اکسیداز (MAOI); دیگر: آگوملاتین بوپروپیون ویلازودون ورتیوکستین
سمپاتولیتیک	مسدودکننده گیرنده آدرنرژیک بتا (مانند پروپرانولول) کلونیدین دکس‌مدتومیدین گوانفاسین پرازوسین
دیگر	بنزوکتامین کانابیدیول (سی بی دی) سیکلوسرین آفوبازول هیدروکسی‌زین Kanna اسطوخودوس لورپی‌پرازول Mebicar مپی‌پرازول نیکوتین اوپیپرامول اگزافلوزان^‡ فناگلیکودول فنیبوت پیکامیلون سلانک تیاگابین توفیسوپام والیدولوم