رالتی‌ترکسد

رالتی‌ترکسد
داده‌های بالینی
AHFS/Drugs.com	Micromedex Detailed Consumer Information
روش مصرف دارو	تزریق وریدی
کد ATC	L01BA03 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	UK: فقط ℞ (POM) ; US: Not available ;
شناسه‌ها
	نام آیوپاک N-[(5-{methyl[(2-methyl-4-oxo-1,4-dihydroquinazolin-6-yl)methyl]amino}-2-thienyl)carbonyl]-L-glutamic acid;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	112887-68-0 ;
پاب‌کم CID	104758;
IUPHAR/BPS	7403;
دراگ‌بنک	DB00293 ;
کم‌اسپایدر	94568 ;
UNII	FCB9EGG971;
KEGG	D01064 ;
ChEMBL	ChEMBL225071 ;
لیگاند بانک داده پروتئین	D16 (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID0046482 ;
ECHA InfoCard	100.180.242
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C21H22N4O6S
جرم مولی	۴۵۸٫۴۹ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O=C(c3sc(N(C)Cc2cc1C(=O)\N=C(/Nc1cc2)C)cc3)N[C@H](C(=O)O)CCC(=O)O;
	InChI InChI=1S/C21H22N4O6S/c1-11-22-14-4-3-12(9-13(14)19(28)23-11)10-25(2)17-7-6-16(32-17)20(29)24-15(21(30)31)5-8-18(26)27/h3-4,6-7,9,15H,5,8,10H2,1-2H3,(H,24,29)(H,26,27)(H,30,31)(H,22,23,28)/t15-/m0/s1 ; Key:IVTVGDXNLFLDRM-HNNXBMFYSA-N ;
	(صحت‌سنجی)

رالتی‌ترکسد (انگلیسی: Raltitrexed) یک داروی ضد متابولیت است که در شیمی‌درمانی سرطان به کار می‌رود. این دارو یک مهارکننده تیمیدیلات سنتاز است.^[۱]

کاربرد پزشکی

این دارو از سال ۱۹۹۸ میلادی در درمان سرطان کولورکتال استفاده می‌شود، همچنین ممکن است در درمان مزوتلیومای بدخیم نیز استفاده شود.^[۲]^[۳]^[۴]

مکانیسم عمل

رالتی‌ترکسد از نظر شیمیایی شبیه به اسید فولیک است و در دسته داروهای شیمی درمانی به نام آنتی متابولیت های فولات قرار می‌گیرد که یک یا چند آنزیم از سه آنزیم را که از فولات و مشتقات آن به عنوان سوبسترا استفاده می‌کنند، مهار می‌کند: DHFR، GARFT و تیمیدیلات سنتاز. رالتی‌ترکسد پس از پلی گلوتامیلاسیون کاملاً فعال است که امکان حفظ سلولی دارو را فراهم می‌کند.

رالتی‌ترکسد با مهار تیمیدیلات سنتاز (TS)، در نتیجه تشکیل نوکلئوتیدهای پیش ساز پیریمیدین، از تشکیل DNA و RNA که برای رشد و بقای سلول های طبیعی و سلول های سرطانی لازم هستند، جلوگیری می‌کند.

منابع

↑ Widemann BC, Balis FM, Godwin KS, McCully C, Adamson PC (1999). "The plasma pharmacokinetics and cerebrospinal fluid penetration of the thymidylate synthase inhibitor raltitrexed (Tomudex) in a nonhuman primate model". Cancer Chemother. Pharmacol. 44 (6): 439–43. doi:10.1007/s002800051116. PMID 10550563. S2CID 9006510.
↑ Zuidema PJ (1976). "[Primary amebic meningoencephalitis]". Ned Tijdschr Geneeskd. 120 (11): 477. PMID 1256598.
↑ "Pharmacogenetics in Colorectal Cancer".
↑ https://www.ema.europa.eu/en/documents/pip-decision/p/17/2009-european-medicines-agency-decision-27-january-2009-granting-product-specific-waiver-raltitrexed/2006-europe_en.pdf ^{^{[نشانی وب عریان]}}

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Raltitrexed». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۲۰ مه ۲۰۲۴.

پیوند به بیرون

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[1] Widemann BC, Balis FM, Godwin KS, McCully C, Adamson PC (1999). "The plasma pharmacokinetics and cerebrospinal fluid penetration of the thymidylate synthase inhibitor raltitrexed (Tomudex) in a nonhuman primate model". Cancer Chemother. Pharmacol. 44 (6): 439–43. doi:10.1007/s002800051116. PMID 10550563. S2CID 9006510.

[raltitrexed-2] Zuidema PJ (1976). "[Primary amebic meningoencephalitis]". Ned Tijdschr Geneeskd. 120 (11): 477. PMID 1256598.

[3] "Pharmacogenetics in Colorectal Cancer".

[4] ttps://www.ema.europa.eu/en/documents/pip-decision/p/17/2009-european-medicines-agency-decision-27-january-2009-granting-product-specific-waiver-raltitrexed/2006-europe_en.pdf ^{^{[نشانی وب عریان]}}

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]