اکسی‌مورفازون

اکسی‌مورفازون
داده‌های بالینی
نام‌های دیگر	Oxymorphone hydrazone
کد ATC	None;
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (5α,6E)-3,14-dihydroxy-17-methyl-4,5-epoxy-morphinan-6-one hydrazone;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	73697-35-5 ;
پاب‌کم CID	9577748;
کم‌اسپایدر	23231158;
UNII	9J727K8R3U;
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C17H21N3O3
جرم مولی	۳۱۵٫۳۷۳ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES CN1CC[C@]23[C@@H]4/C(=N/N)/CC[C@]2([C@H]1CC5=C3C(=C(C=C5)O)O4)O;
	InChI InChI=1S/C17H21N3O3/c1-20-7-6-16-13-9-2-3-11(21)14(13)23-15(16)10(19-18)4-5-17(16,22)12(20)8-9/h2-3,12,15,21-22H,4-8,18H2,1H3/b19-10-/t12-,15+,16+,17-/m1/s1; Key:VOFTYIFRRWVMOO-YKKXUTDFSA-N;
	(صحت‌سنجی)

اکسی‌مورفازون (انگلیسی: Oxymorphazone) یک داروی ضددرد شبه افیونی مربوط به اکسی مورفون است. اکسی‌مورفازون یک آگونیست μ-افیونی قوی و طولانی اثر است که به طور برگشت ناپذیری به گیرنده متصل می شود و یک پیوند کووالانسی تشکیل می دهد که از جدا شدن آن پس از اتصال جلوگیری می‌کند.^[۱]^[۲] این یک مشخصات دارویی غیرعادی به آن می‌دهد، و در حالی که اکسی‌مورفازون تنها حدود نیمی از قدرت اکسی‌مورفون است، با دوزهای بالاتر، اثر ضد درد بسیار طولانی‌تر و تا ۴۸ ساعت طول می‌کشد.^[۳] با این حال، تحمل بی‌دردی با دوزهای مکرر به سرعت ایجاد می‌شود، زیرا گیرنده‌های مواد افیونی فعال^[۴]^[۵]^[۶] مزمن به سرعت توسط بتا آرستین‌ها درونی می‌شوند، مشابه نتایج اتصال غیرکووالانسی توسط دوزهای مکرر آگونیست‌ها با میل پیوندی بسیار بالا مانند لوفنتانیل.^[۷]^[۸]

جستارهای وابسته

منابع

↑ Galetta S, Ling GS, Wolfin L, Pasternak GW (1982). "Receptor binding and analgesic properties of oxymorphazone". Life Sciences. 31 (12–13): 1389–92. doi:10.1016/0024-3205(82)90388-5. PMID 6183551.
↑ Hahn EF, Carroll-Buatti M, Pasternak GW (May 1982). "Irreversible opiate agonists and antagonists: the 14-hydroxydihydromorphinone azines". The Journal of Neuroscience. 2 (5): 572–6. doi:10.1523/JNEUROSCI.02-05-00572.1982. PMC 6564265. PMID 6176696.
↑ France CP, Jacobson AE, Woods JH (September 1984). "Discriminative stimulus effects of reversible and irreversible opiate agonists: morphine, oxymorphazone and buprenorphine". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 230 (3): 652–7. PMID 6206224.
↑ Ling GS, Galetta S, Pasternak GW (March 1984). "Oxymorphazone: a long-acting opiate analgesic". Cellular and Molecular Neurobiology. 4 (1): 1–13. doi:10.1007/BF00710938. PMID 6204757. S2CID 30383345.
↑ Williams CL, Bodnar RJ, Clark JE, Hahn EF, Burks TF, Pasternak GW (April 1988). "Irreversible opiate agonists and antagonists. IV. Analgesic actions of 14-hydroxydihydromorphinone hydrazones". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 245 (1): 8–12. PMID 2452249.
↑ Benyhe S, Hoffmann G, Varga E, Hosztafi S, Toth G, Borsodi A, Wollemann M (1989). "Effects of oxymorphazone in frogs: long lasting antinociception in vivo, and apparently irreversible binding in vitro". Life Sciences. 44 (24): 1847–57. doi:10.1016/0024-3205(89)90302-0. PMID 2472540.
↑ Marie N, Aguila B, Allouche S (November 2006). "Tracking the opioid receptors on the way of desensitization". Cellular Signalling. 18 (11): 1815–33. doi:10.1016/j.cellsig.2006.03.015. PMID 16750901.
↑ DuPen A, Shen D, Ersek M (September 2007). "Mechanisms of opioid-induced tolerance and hyperalgesia". Pain Management Nursing. 8 (3): 113–21. doi:10.1016/j.pmn.2007.02.004. PMID 17723928.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Oxymorphazone». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۱۷ ژانویه ۲۰۲۳.

پیوند به بیرون

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[1] Galetta S, Ling GS, Wolfin L, Pasternak GW (1982). "Receptor binding and analgesic properties of oxymorphazone". Life Sciences. 31 (12–13): 1389–92. doi:10.1016/0024-3205(82)90388-5. PMID 6183551.

[2] Hahn EF, Carroll-Buatti M, Pasternak GW (May 1982). "Irreversible opiate agonists and antagonists: the 14-hydroxydihydromorphinone azines". The Journal of Neuroscience. 2 (5): 572–6. doi:10.1523/JNEUROSCI.02-05-00572.1982. PMC 6564265. PMID 6176696.

[3] France CP, Jacobson AE, Woods JH (September 1984). "Discriminative stimulus effects of reversible and irreversible opiate agonists: morphine, oxymorphazone and buprenorphine". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 230 (3): 652–7. PMID 6206224.

[4] Ling GS, Galetta S, Pasternak GW (March 1984). "Oxymorphazone: a long-acting opiate analgesic". Cellular and Molecular Neurobiology. 4 (1): 1–13. doi:10.1007/BF00710938. PMID 6204757. S2CID 30383345.

[5] Williams CL, Bodnar RJ, Clark JE, Hahn EF, Burks TF, Pasternak GW (April 1988). "Irreversible opiate agonists and antagonists. IV. Analgesic actions of 14-hydroxydihydromorphinone hydrazones". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 245 (1): 8–12. PMID 2452249.

[6] Benyhe S, Hoffmann G, Varga E, Hosztafi S, Toth G, Borsodi A, Wollemann M (1989). "Effects of oxymorphazone in frogs: long lasting antinociception in vivo, and apparently irreversible binding in vitro". Life Sciences. 44 (24): 1847–57. doi:10.1016/0024-3205(89)90302-0. PMID 2472540.

[7] Marie N, Aguila B, Allouche S (November 2006). "Tracking the opioid receptors on the way of desensitization". Cellular Signalling. 18 (11): 1815–33. doi:10.1016/j.cellsig.2006.03.015. PMID 16750901.

[8] DuPen A, Shen D, Ersek M (September 2007). "Mechanisms of opioid-induced tolerance and hyperalgesia". Pain Management Nursing. 8 (3): 113–21. doi:10.1016/j.pmn.2007.02.004. PMID 17723928.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]

[۸]